喹诺酮类药物是人工合成的具有4-喹诺酮环基本结构的静止期杀菌性抗菌药物。本类的第一个品种萘啶酸于1962年问世。二十世记80年代以来，本类药物发展迅速，已成为兽医临床最常用的一类抗菌药物，在感染性疾病的治疗中发挥了非常重要的作用。

兽用喹诺酮类药物按问世先后及抗菌性能分为三代。第一代的抗菌话性弱，抗菌谱窄，仅对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、变形杆菌等有效，内服吸收差，易产生耐药性，毒副作用较大，代表性品种为萘啶酸、恶喹酸。第二代的抗菌谱扩大，对大部分革兰氏阴性菌包括铜绿假单胞菌和部分革兰氏阳性菌具有较强抗菌活性，对支原体也有一定作用，代表性品种为吡哌酸、氟甲喹。第三代是在4-喹诺酮环的6-位引入氯原子，在7-位 连以哌嗪基、甲基嗪嗪基或乙基哌嗪基，通常称为氟喹诺酮类药物。第三代的抗菌谱进一步扩大，抗菌活性也进一步提高，对革兰氏阴性菌包括铜绿假单胞菌、革兰氏阳性菌包括葡萄球菌、链球菌等均具有较强抗菌活性，对支原体、胸膜肺炎放线杆菌也有良好作用，吸收程度明是改善，提高了全身的抗菌效果。

兽医临床使用的氟喹诺酮类药物动物专用品种有思诺沙星、沙拉沙星，达氟沙星和二氟沙星，国外还有奥比沙星、马波沙星、依巴沙星、倍氟沙星和普多沙星等也相继上市。喹诺酮类药物可广泛用于小动物、禽类，家畜，治疗细菌、支原体引起的消化、呼吸，泌尿、生殖等系统和皮肤软组织的感染性疾病。沙拉沙星也可用于水生动物敏感菌感染性疾病。

喹诺酮类药物在药理学，毒理学上有以下共同特征：①抗菌话性强，其作用机理是作用于细菌的DNA螺旋酶（也称拓扑异构酶Ⅱ），使细菌DNA不能形成超螺装，染色体受损，从而产生杀菌作用。②本类的第一、第二代品种仅对革兰氏阴性菌有效，第三代氟喹诺酮类药物为广谱抗菌药，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和支原体等均有效。③由于本类药物的作用机理不同于其他抗菌药，因而与大多数抗菌药之间无交义耐药现象，对耐庆大霉素的铜绿假单胞菌、耐甲氧苯青霉素的金黄色葡萄球菌、耐泰乐菌素的支原体及对耐磺胺药/甲氧苄啶耐药的铜菌等均有效。(4)毒性较小，治疗剂量无致畸或致突变作用，临床使用安全。但是，本类药物广泛应用后，耐药问题十分突出，尤其是大肠杆、沙门氏菌和金黄色葡萄球菌。据研究发现禽使用恩诺沙星后，耐药的空肠弯曲杆菌增加，使人感染耐药弯曲杆菌的病例增加，造成了一定的公共卫生问题。

●恩诺沙星

一、药理

药效学。本品是动物专用的杀菌性广谱抗菌药物。对大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏杆菌、布鲁氏菌，巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、丹毒杆菌、变形杆菌、黏质沙雷氏菌、化脓性棒状杆菌、败血波特氏菌、金黄色葡萄球菌、支原体和衣原体等均有良好作用，对铜绿假单胞菌和链球菌的作用较弱，对厌氧菌作用微弱。本品对大多数菌株的MIC均低于1ug/ml。对敏感菌有明是的坑菌后效应(PAE)。本品的抗菌机制是作用于细菌细胞的DNA旋转酶，干扰细菌DNA的复制、转录和修复重组，细菌不能正常生长繁殖而死亡。其作用有明显的浓度依赖性，血药浓度大于8倍MIC时可发挥最佳治疗效果。

本品适用于牛、猪、禽、犬、貓和水生动物的敏感细菌及支原体所致的消化系统、呼吸系统、整泌尿系统及皮肤软组织的各种感染。主要用于支原体病、巴氏杆菌病、大肠杆菌病、沙门氏菌病和链球菌病等。

药动学。大多数动物内服本品能很好吸收，犬内服的生物利用度约80%，为环丙沙星的2倍，内限后15分钟可达峰浓度的50%，1小时内达峰值。胃内食物可延迟药物吸收速率，但不影响吸收数量。内服的生物利用度，绵羊为65%～75%，鸡为62.2%～84%，猪和未反刍犊牛为80%～100%，反刍动物低于10%。肌内注射吸收迅速而完全，生物利用度猪为91,9%，奶牛为82%，路驼为92%。在动物体内广泛分布，能很好进入组织、体液（包括骨酪和前列腺），除了脑脊液的浓度只有血清浓度的6%～10%外，几乎所有组织的药物浓度均高于血浆，能在白细胞蓄积达血浆浓度的140倍。表观分布容积，犬为3～4L/kg、牛为1.5L/kg、绵羊为0.4L/kg。血浆蛋白结合率，犬为27%。肝脏代谢主要是脱去7-哌嗪环的乙基生成环丙沙星，其次为氧化及葡萄糖醛酸结合。循环中的10%～40%恩诺沙星在大多数动物包括犬、猪、成年马、牛、驹、猪、龟、蛇体内被代谢为环丙沙星，但在蜥蜴体内很少代谢为环丙沙星。消除主要通过肾脏（以肾小管分部和肾小球滤过）排出，15%～50%以原形从尿中排出。半衰期在不同种属动物和不同给药途径有较大差异，静脉注射本品的半衰期牛为1.7～2.3小时，马为4.4小时，猪为3.5小时，鸡为5.3～10.3小时，犬为2.4小时，肌内注射本品的半衰期奶牛为5.9小时，马为9.9小时，绵羊为1.5～4.5小时，猪为4.6小时；内服本品的半衰期猪为6.9小时，犬为3.7～5.8小时，猫为6小时，鸡为9.1～14.2小时。

二、药物相互作用  ①本品与氨基糖苷类或广谱青霉素类合用，有协同作用。②Ca^2＋、Mg^2＋、Fe^3＋和Al^3＋等重金属离子可与本品发生螯合，影响吸收。③与茶碱，咖啡因合用时，由于蛋白结合率收变，血浆蛋白结合率降低，血中茶碱、咖啡因的浓度异常升高，其至出现茶碱中毒症状。①本品有抑制肝药酶作用，可使主要在肝脏中代谢的药物的清除率降低，血药浓度升高。

三、不良反应。本品毒性较小，临床使用安全。其主要不良反应有①使幼龄的动物软骨发生变性，影响骨骼发育并引起跛行及疼痛。②消化系统的反应有呕吐、食欲不振。腹泻等。③皮肤反应有红斑、瘙痒、荨麻疹及光敏反应等。(4)犬、猫偶见过敏反应、共济失调，癫痫发作。

四、广州尊龙凯时恩诺沙星制剂

1、10%恩诺沙星可溶性粉

【性状】本品为白色或淡黄色粉末。

【适应证】用于鸡细菌性疾病和支原休感染。

【用法与用量】以恩诺沙星计。混饮：每1L水，鸡25～75mg，一日2次，连用3～5日。

【注意】(1)本品不适用于8周龄前的犬。(2)对中枢系统有潜在的兴奋作用，诱导癫痫发作，患癫痫的犬慎用。(3)肉食动物及肾功能不良患畜慎用，可偶发结晶尿。(4)本品耐药菌株呈增多趋势，不应在亚治疗剂量下长期使用。(5)产蛋鸡禁用。

【休药期】鸡8日。

2、10%恩诺沙星溶液

【性状】本品为几乎无色至淡黄色的澄明液体。

【适应证】用于鸡细菌性疾病和支原休感染。

【用法与用量】以恩诺沙星计。混饮：每1L水，鸡50～75mg，一日2次，连用3～5日。

【注意】产蛋鸡禁用。

【休药期】禽8日。

●盐酸沙拉沙星

一、药理

药效学。本品为动物专用氟喹诺酮类药物药物，抗菌谱和作用机理与恩诺沙星相似，抗菌活性略低于恩诺沙星。对鱼的杀鲑产气单胞菌、杀鲑弧菌、鳗弧菌等也有效。

本品主要用于猪、鸡的敏感细菌及支原体所致的各种感染性疾病。常用于猪、鸡的大肠杆菌病、沙门氏菌病、支原体病和葡萄球菌感染等。也用于鱼敏感菌感染性疾利。

药动学。本品混饲或内服，吸收缓慢且生物利用度低，混饮或注射，吸收迅速且生物利用度较高。体内分布广泛，组织中药物浓度常超过血药浓度，主要以原形从肾排泄，猪肌内注射的生物利用度87%，内服生物利用度仅52%。大马哈鱼内服后，吸收缓慢，血药达蜂时间12～14小时，生物利用度仅3%～7%。

二、药物相互作用。参见恩诺沙星。

①本品与氨基糖苷类或广谱青霉素类合用，有协同作用。②Ca^2＋、Mg^2＋、Fe^3＋和Al^3＋等重金属离子可与本品发生螯合，影响吸收。③与茶碱，咖啡因合用时，由于蛋白结合率收变，血浆蛋白结合率降低，血中茶碱、咖啡因的浓度异常升高，其至出现茶碱中毒症状。(4)本品有抑制肝药酶作用，可使主要在肝脏中代谢的药物的清除率降低，血药浓度升高。

三、不良反应。参见恩诺沙星。本品毒性较小，临床使用安全。其主要不良反应有①使幼龄的动物软骨发生变性，影响骨骼发育并引起跛行及疼痛。②消化系统的反应有呕吐、食欲不振。腹泻等。③皮肤反应有红斑、瘙痒、荨麻疹及光敏反应等。(4)犬、猫偶见过敏反应、共济失调，癫痫发作。

四、广州尊龙凯时沙拉沙星制剂

1、5%盐酸沙拉沙星可溶性粉

【性状】本品为白色成淡黄色粉末。

【适应证】用于鸡细菌性和支原体感染性疾病，如鸡的大肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病、支原体病和葡萄球菌感染等。

【用法与用量】以拉沙星计。混饮：有1L水，鸡25～50mg。连用3～5日。

【注意】蛋鸡产蛋期禁用。

【休药期】鸡0日。

2、5%盐酸沙拉沙星溶液

【性状】本品为淡黄色或黄色澄清液体。

【适应证】用于鸡细菌性和支原体感染性疾病，如鸡的大肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病、支原体病和葡萄球菌感染等。

【用法与用量】以沙拉沙星计。混伏，每1L水，鸡25～50mg。连用3～5日。

【注意】蛋鸡产蛋期禁用。

【休药期】鸡0日。